1 Aminoglikozydy Liczna i ważna grupa antybiotyków bakteriobójczychSyntetyzowane przez promieniowce (Streptomyces sp.) Mechanizm działania – hamowanie syntezy białek (30S) oraz uszkodzenie błony plazmatycznej. W porównaniu do B-laktamów zdecydowanie węższe spektrum Synergizm addycyjny z B-laktamami !

2 Odkrycie streptomycyny1944 Waksman i Sachtz Pleśń Streptomyces Griseus Stosowana z innymi lekami w terapii gruźlicy, brucellozy, tularemii i dżumy Wykazuje PAE Obecnie stosowana rzadko z powodu opornosci bakterii

3 Mechanizm Blokowanie podjednostki 30S prowadzi do upośledzenia biosyntezy białek bakteryjnych Powstają „fałszywe” białka nie pełniące swych funkcji w mikroorganizmie Zmiana struktury błony cytoplazmatycznej niszczy drobnoustrój Konsekwencją mechanizmu działania są negatywne działania niepożądane tych leków

4 Farmakokinetyka Aminoglikozydy źle wchłaniają się z przewodu pokarmowego Dobrze wchłaniane po podaniu domięśniowym Cmax po 2- 3 h PAE Dobrze przenikają do jam ciała i krążenia płodowego Słabe przenikanie do OUN Wydalają się przez nerki w postaci niezmienionej

5 Spektrum działania Dośc wąskie spektrumWrażliwośc poszczególnych szczepow bakteryjnych może się różnic Zakres : Enterobacteriaceae (E.Coli, Klebsiella, Proteus) Pseudomonas aeruginosa (ciężkie zakażenia szpitalne!) Neisseria sp. Haemophilus Mycobacterium tuberculosis Staphylococcus aureus

6 Podział aminoglikozydówI generacja Streptomycyna Kanamycyna Neomycyna (rozpuszczalna w wodzie!!!)

7 Podział aminoglikozydówII generacja Gentamycyna Tobramycyna Amikacyna Netilmycyna Sisomycyna

8 Działania niepożądaneOtotoksycznośc Nefrotoksycznośc Skórne odczyny alergiczne Hipertermia Bóle stawowe Biegunki, nudności, zespół złego wchłaniania

9 Czynniki zwiększające ryzykoWiek <3 r.ż. i >65 r.ż. Schorzenia i zaburzenia pracy nerek Uszkodzenie słuchu w wywiadzie Przebyte terapie aminoglikozydami Przebyte terapie lekami o działaniu ototoksycznym przedawkowanie

10 Interakcje : B – laktamy – synergizmFurosemid i kwas etakrynowy – nasilenie działania ototoksycznego Blokery płytki motorycznej (nerwowo- mięśniowej) – nasilenie działania blokerów Zwiększenie działania leków przeciwzakrzepowych – pochodnych kumaryn.