1 ANALGESICO OPIODES FACULTAD DE MEDICINA FMBUAP FARMACOLOGÍA II 2015.Goodman £ Gilman 12ª. Edición Capítulo 18 Sección VII pág DC. Guillermo Muñoz Zurita
2 Péptidos Endógenos SNC: Péptidos endogenos (opiopeptinas)Endorfinas (beta endorfinas) Dinorfinas (dinorfina) Encefalinas: Encefalina-metioninas Encefalina- leucina Pro-encefalina A Pro-encefálinas B
3 Receptores Receptores: Corteza cerebral Locus cerebeleusTallo encefálico Encéfalo: Núcleos Talámicos Hipotalámicos Astas Posteriores Mu Kappa 1 - 3 Delta Sigma
4
5 Escalera Analgésica OMSCLASIFICACIÓN Escalera Analgésica OMS
6 Clasificación Analgésicos opiodes Analgésicos AINESAnti - Inflamatorios Esteroideos Antiespasmódicos Relajantes Musculares / Entiespasmódicas
7 ANALGESICOS Analgésico.- Sustancia Alivia Dolor. Hipnoanalgesico.-Drogas Producen Sueño Alivian Dolor (SNC) Deprimiendo Centros Correspondientes
8 ANALGESICOS OPIODES Opio: Amapola 20 Alcaloides: Morfina CodeinaTabaina Papaverina. Principal Alcaloide Opio:
9 Opiáceos Caracterizan:1) Receptores Específicos (Analgesia) 2) Fármaco dependencia 3) Depresión Respiratoria 4) Efectos Psicológicos Subjetivos.
10 CLASIFICACIÓN Origen: 1) Alcaloides Naturales Opio2) Analgésicos Bio- Sintéticos Análogos Morfina 3) Analgésicos Sintéticos
11 Morfina Principal alcaloide opio Analgésico naturalPotente grupo ciclo Pentano Fenantreno. Morfeo Dios Sueño. Aislado: 1803 Frederich Seturner. Sintético 1952
12 QUIMICA 1 cadena lateral N2 básico Obtienen Análogos: 1) Codeína:Metil – morfina 2) Heroína: Diacetil – morfina 3) Tabaina: Dimetil - morfina
13 FARMACODINAMIA Actúan Agonistas Receptores: Mu. Kappa Delta.Imitan Acción Endorfinas Inhibición. Actividad Adenilciclasa.
14 Manifestando: Opioides: 1) Hiperpolarización Neuronal2) Supresión Descarga Opioides: a) Interfieren Transporte Transmembrana Ca2+ b) Actúan Membrana Presináptica 3) Interfieren Liberación Neurotransmisor.
15 Farmacodinamia Deprime: Corteza Cerebral MedulaCentro Respiratorio Bulbar Corteza Cerebral Núcleos encefálicos superiores Percepción Dolor / Conciencia Medula
16 Lentitud Movimientos RespiratoriosAcciones Morfina Lentitud Movimientos Respiratorios Analgesia Euforia. Narcosis
17 Respiración Lenta / Superficial.Farmacodinamia Percepción Dolor: Tálamo Corteza Cerebral Inhibe: Centro Respiratorio Produciendo: Respiración Lenta / Superficial. Acumulación CO2
18 Farmacodinamia Estimula: Receptores OpiopeptinasInhibición Adenilciclasa Bloquea Entrada: Ca Cerebral (Hipocalcemia) Inhibiendo: Acetilcolina Noradrenalina Serotonina Sustancia P
19 Periodo preoperatorioFarmacocinética Morfina: IV Periodo preoperatorio Efecto: -1 minuto Efecto Analgésico Pico: 20 minutos
20 Dosis Elevada = Niveles Analgésicos.FARMACOCINETICA Morfina IM Inicio Efecto: min. Pico: min. Absorción: Dosis Elevada = Niveles Analgésicos.
21 Morfina - 6 - GlucuronidoPobre Penetración SNC 90% Ionización pH Fisiológico. Unión PP Biotransformación: Morfina Glucuronido Metabolito Activo (Analgesia / Depresión Ventilación) Insuficiencia Renal.
22 (Falla ventricular izquierdo / Edema pulmonar)Indicaciones Dolor Severo IAM Premedicación Analgesia Anestesia Tratamiento: Isquemia Miocárdica Disnea (Falla ventricular izquierdo / Edema pulmonar)
23 Administración Intravenosa: 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg pediátricos)Inducción dosis de 1 mg/kg IV. Oral: 10-30 mg cada 4 IM /subcutánea: mg ( mg/kg) Rectal: 10-20 mg (4 horas) Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.
24 Depresión RespiratoriaContraindicaciones Hipersensibilidad Depresión Respiratoria Asma
25 Reacciones Adversas Cardiovascular: Hipotensión HipertensiónBradicardia Arritmias Pulmonar: Broncoespasmo
26 Reacciones adversas SNC: Visión borrosa, Síncope,Euforia, Disforia, Miosis GI: Espasmo Tracto Biliar Estreñimiento, Náuseas, Vómitos, Retraso Vaciado Gástrico. Reacciones alérgicas: Prurito, Urticaria.
27 Interacciones Potencializa:Anticolinérgicos, Cimetidina, Antidepresivos tricíclicos, Isoniazida, Neostigmina, Bloqueadores Neuromusculares Anticonceptivos Orales, Fenotiacinas, Depresores SNC.
28 IMAO (alteraciones cardiovasculares graves)Interacciones No pacientes: IMAO (alteraciones cardiovasculares graves) Morfina Inhibida: Fenitoína Rifampicina.
29 MEPERIDINA
30 Reducción liberación Neurotransmisores.Farmacodinamia Opiáceo Sintético Agonista Receptores: Kappa Similar Morfina Menos Potente. Reducción liberación Neurotransmisores.
31 Absorción: Sistémica Biodisponibilidad: VO 50%. + Enfermedad Hepática.
32 “ Normeperidina tóxica vida media 10 - 12 h “Atraviesa: Barreras Hematoencefálica Placentaria Metaboliza: “ Normeperidina tóxica vida media h “ Metabolito Activo a) Doble Capacidad Convulsivante b) Mitad efecto Analgésico
33 Anticolinérgica (Taquicardia)Efectos Adversos: Similares Morfina Actividad: Anticolinérgica (Taquicardia) Mayor toxicidad: Cardiovascular Neurológica.
34 Escaso efecto antitusígenoDeprime menos motilidad GI Aumenta menor medida: Presión intrabiliar Tratamiento cólico biliar Pancreatitis
35 Depresión Respiratoria.Interacciona IMAO: Excitación Delirio Hiperpirexia Convulsiones Depresión Respiratoria.
36 Agente Facilita Anestesia.Indicaciones Dolor Postoperatorio Dolor Neoplásico. Preoperatorio: Sedante Agente Facilita Anestesia.
37 Nombre comercial: Meperidina Chobet Demeperol.
38 Dosis Dolor Adultos: Niños:50 mg a 150 mg por vía IM, SC, VO (3 - 4 horas) Niños: 1 mg / kg – 1.5 mg / kg , IM, SC, VO (4 horas) No sobrepasar 100 mg.
39 Reacciones Adversas Náuseas, vómitos, mareos. Menos (Morfina):Constipación; Retención Urinaria Sobredosis: Excitación, alucinaciones, convulsiones Pupilas dilatadas.
40 Contraindicaciones Embarazo / Lactancia. Analgésicos mayores:Reducirse Dosis Ancianos Hipotiroidismo Insuficiencia Hepática / Renal. Tolerancia / Dependencia
41 Interacciones * Clorpromacina * Antidepresivos Tricíclicos Aumentan:Depresión Respiratoria (Meperidina) * IMAO: Hipotensión / Hipertensión con Excitación / Depresión.
42 Contraindicaciones Insuficiencia Respiratoria Hipotensión.Hipertensión Intracraneana. Insuficiencia Hepática Traumatismo Craneano.
43 Diagnóstico y tratamiento médico del dolor por neuropatía periféricadiabética en adultos en el primer nivel de atención SSA , ER- Evidencias y Recomendaciones SSA , RR- Guía de Referencia Rápida Tratamiento farmacológico del dolor neuropático mayores de 18 años. IMSS , ER- Evidencias y Recomendaciones, 1114 KB descargar IMSS , RR- Guía de Referencia Rápida, 293 KB descargar Cuidados paliativos IMSS , ER- Evidencias y Recomendaciones IMSS , RR- Guía de Referencia Rápida
44 Diagnóstico y tratamiento de la fibromialgia en el adultoIMSS , ER- Evidencias y Recomendaciones IMSS , RR- Guía de Referencia Rápida