1 ANALGESICOS NARCOTICOSFacultad de Farmacia y Bioanálisis Escuela de Bioanálisis ANALGESICOS NARCOTICOS OPIO Y DERIVADOS Prof. José Rafael Luna

2 Papaver somniferum

3 OPIO (extracto tebaico) Latex que se extrae de la adormidera -Papaver somniferum- Tiene mas de 100 especies con algunas variedades Fue conocida por los Sumerios como planta de la felicidad Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de las Faraonas y para acallar el llanto de los niños En oriente y China fue utilizada para la disentería El primer preparado conocido fue la Tintura de Laudano de Paracelso.

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6 Floración 90 a 100 días después de plantar (75 a 80 días después de germinar) la planta florece Tres días después los pétalos caen y en 10 a 14 días luego se puede cosechar. El opio se extrae con una incisión poco profunda. Los cortes se hacen por la mañana y se recoge por la noche o se recoge fresco.

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12 Consumo El opio se puede fumar o comer así como beberlo diluido en licor Se puede inyectar en forma líquida Se puede fumar cualquier parte de la planta mezclada con tabaco o marihuana Como infusión de cápsulas sin cortes Como infusión de hojas, tallos, etc.

13 Principio activo En el latex seco se han encontrado mas de 21 alcaloides morfina, narcotina, codeína, narceína, papaverina, thebaina, codamina, rhoeadina. Ácido mecónico La presencia de taninos, ácido oxálico y grasas indica adulteración

14 Series de alcaloides Serie fenantrénica: poseen acción estimulante del músculo liso e hipnoanalgésica. Morfina Codeína Tebaína Serie bezilisoquinolínica: poseen acción relajante del músculo liso y no poseen acción hipnoanalgésica. Papaverina noscapina

15 Opiaceos Productos derivados del exudado de las cápsulas verdes del Papaver somniferun Opioides Compuestos que son antagonizados estereoespecificamente por la naloxona. Los péptidos que tienen esta propiedad son llamados péptidos opioides En este grupo, además de los opiáceos, están las encefalinas, dinorfinas, endorfinas

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17 PSI Anexo circular del la Contraloría Sanitaria del Ministerio del Poder Popular para la Salud en el que indica que los Medicamentos que contengan Codeína en su formulación deben ser manejados como PSICOTRÓPICOS, con los respectivos controles: ·       Su dispensación sólo se puede hacer con el récipe Blanco contentivo de todos los datos que aplican a Psicotrópicos, el cuál debe archivarse ·       Los movimientos deben relacionarse diariamente en un libro foliado y sellado especialmente destinado para Productos con Codeína. Mientras consiguen el libro y su respectivo sello de parte de la dependencia sanitaria, hagan por ahora el asiento de movimientos  en el Libro de Psicotrópicos y luego continúen en el Libro de Codeínas ·       Deben incluirlos en la relación mensual de movimientos de Psicotrópicos que se presenta al Ministerio de Salud los primero días de cada mes. ·       Estos productos deben ser guardados en el mueble de psicotrópicos, bajo llave ·       Aún cuando la circular indica que son Estupefacientes, la Dra. Liana Orsolani del Departamento de Psicotrópicos del Ministerio del Poder Popular para la Salud, aclaró que dada la concentración de Codeína que tienen los productos que están entrando ahora en este control, se consideran como Psicotrópicos (según Boletín 41del Instituto Nacional de Higiene sobre Normas de productos) <> A continuación tienen el listado de productos En archivo anexo contiene la circular SKU     DESCRIPCION     7613    ACUTEN 500/25 X20 TAB   5096    ATAMELCO X 12 TABLETAS  6386    CODEBROMIL JBE ADULTO X 120 ML  6387    CODEBROMIL JBE PEDIATRICO X 120 ML      6314    CODELASA JARABE ADULTO 120 ML   3615    CODELASA JARABE INFANTIL X120 ML        7791    CODIPRONT JBE X 60 ML   7790    CODIPRONT X 8 CAP       17154   COMBAREN 50 MG X 10 COMP        1246    DOLVIRAN X 20 TABLETAS  31720   IBUCODEN MOROCHO 300 MG/20 MG X 10 TAB    ILVICOD JBE X 120 ML    1158    MERCINDOL X 12 TABLETAS 24612   PAINFORT 50 MG X 10 COMPRIMIDOS 4269    PREVERAL CON CODEINA JBE X 120 ML       7850    TESSAMAG CON CODEINA J  Saludos Mónica Guzmán

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19 Efectos psíquicos del opioEuforia Somnolencia Pasividad Fuerte dependencia psíquica Efectos físicos del opio Nauseas Vómitos Depresión del SNC Miosis Hipotermia Estreñimiento Somnolencia Letargia Bradicardia Bradipnea Hipotensión

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21 Derivado fenantrenico del opioMorfina Derivado fenantrenico del opio se encuentra en un 10% Heroína Fue obtenida inicialmente por Alder Wright quien hirvió morfina con ácido acético para obtener 3,6-diacetilmorfina (diamorfina) Fue comercializada por la Bayer en 1898

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25 Absorción Distribución Oral No se absorbe por la piel Rapé IntravenosaIntramuscular No se absorbe por la piel Distribución Se distribuye en todos los tejidos del cuerpo La morfina se distribuye principalmente en los pulmones, hígado, bilis Atraviesan barrera hematoencefálica, placentaria y aparecen en leche materna

26 Biotransformación Heroína (vida media = 3-7 min.) Morfina6-monoacetilmorfina (vida media = 40 min.) Conjugados: Morfina-6-glucuronidos Morfina-3-glucuronidos etc. Tienen Recirculación Enterohepática

27 Excreción Se excreta por leche maternaSe excreta por orina en forma libre o conjugada (90% en forma inactiva)

28 Mecanismo de acción Disminuye las catecolaminas cerebralesAumentan la acetilcolina cerebral Cambios bioquímicos que originan tolerancia Estimulación de receptores

29 www.iladiba.com.co/ revista/1995/03/arfon.asp

30 Estimulación de receptoresReceptores mu situados en áreas del SNC encargadas de la sensación dolorosa: Analgesia Euforia Depresión respiratoria: inhiben la respuesta del centro respiratorio al incremento del CO2. Miosis

31 Receptores Kappa situados en la médula espinal y cerebro:Analgesia Miosis Depresión respiratoria sedación

32 Receptores sigma y delta:Disforia Alucinaciones Psicosis Convulsiones

33 Clínica de la intoxicaciónIntoxicación sobreaguda Colapso Midriasis Coma profundo, arreactivo Pulso imperceptible Muerte por parálisis respiratoria Estimulación de la zona quimiorreceotora gatillo, que descarga en el centro del vómito en la zona postrema del bulbo en la base del cuarto ventriculo.

34 Clínica de la intoxicaciónIntoxicación aguda Primer periodo: Pesadez de la cabeza Sensación de calor Prurito generalizado Vértigos Pulso tenso hiperexcitabilidad Segundo periodo: Somnolencia o sueño pacifico Sensibilidad superficial debilitada Responde a preguntas

35 Clínica de la intoxicaciónIntoxicación aguda Tercer periodo: Sopor Bradipnea Hipotermia Coma profundo Respiración Cheyne-Stoke Sudores fríos Muerte Triada característica: Coma x Depresión del SNC Miosis Cianosis intensa x Depresión Respiratoria

36 Diagnóstico Evaluar la triada característicaBuscar sitios de venipunción Reversión de signos y síntomas con naloxona Búsqueda analítica del tóxico. Es recomendable buscar también Rophinol (BZD) Laboratorio clínico

37 En caso de intoxicación crónicaEn los análisis de laboratorio se puede diagnosticar: Albuminuria Hipoglucemia Hiperglobulia Acidosis respiratoria extrema Oliguria Mioglobinuria por rabdomiliosis SINDROME DE ABSTINENCIA

38 Tratamiento Naloxona: 1mg i.v. bloquea los efectos de 25 mg de heroínaAdultos: 0,4 a 2 mg vía i.v. , i.m. Si no se obtienen resultado, se repite a intervalos de 2-3 min. Dosis máxima 10 mg No se puede excluir la intoxicación por opiaceos hasta no haber administrado al menos 10 mg en adultos y 2 mg en niños En caso de estar involucrada una BZD administrar flumazenil (tomar en cuenta que no se este administrando como tratamiento de elección) Mantenimiento de la permeabilidad de vías aéreas