1 Anticonvulsivantes UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICAFACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Anticonvulsivantes Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

2 DEFINICIONES EPILEPSIA: Trastorno cerebral  crisis epilépticas  descargas excesivas CRISIS EPILEPTICA: manifestación de la descarga Convulsiva: fenómenos motores No convulsiva: fenómenos sensoriales STATUS EPILEPTICO

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4 ANTICONVULSIVANTES Tradicionales barbitúricos, benzodiacepinasfenitoina, carbamazepina etosuximida, ácido valproico Nuevos gabapentina, lamotrogina, levetiracetam, oxcarbazepina, topiramato, zonisamida

5 GENERALIDADES FARMACODINAMIA

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7 Enhanced GABA synaptic transmission

8 FARMACOCINETICA Absorción: v.o. buenaDistribución: atraviesan placenta. Efectos teratogénicos. Qué hacer en embarazadas? Paso limitado a leche materna Eliminación: metabolismo hepático Inducción / inhibición CYP450 interacciones

9 FENITOINA Bloqueo canales Na Metabolismo saturable Inductor CYP UsosRAMs neurológicas idiosincráticas crónicas Tab 100 mg

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11 CARBAMAZEPINA Bloqueo Na,  glutamato Inductor CYP, autoinducción UsosRAMs: neurológicas rash, hematologicas hiponatremia Do: tab 200, 400 mg

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13 ACIDO VALPROICO Bloqueo Na, Ca,  GABA Inhibe CYP Usos RAMs:neurológicas hepatotoxicidad  peso tab 200, 500 mg cap 250 mg

14 FENOBARBITAL  actividad GABA Induce CYP Usos RAMs: neurológicas rashTab 100 mg

15 LAMOTRIGINA Bloqueo Na, Ca,  glumato No inducción / inhibición CYPNo lactancia Usos RAMs: neurológicas rash

16 LEVETIRACETAM  descarga neurotransmisores exitatoriosEliminación renal Usos RAMs: neurológicas

17 OXCARBAZEPINA Bloqueo canales Na+ Inductor débil CYP No lactancia UsosRAMs: neuológicas rash hiponatremia

18 TRATAMIENTO SEGÚN TIPO DE CRISIS1ª LINEA ALTERNATIVAS Parciales CMZ, LTG, OXC, PHT, TP, VPA GP, LEV, PB, ZSM Generalizadas Tónico-clónicas VPA, LTG, LEV, TP, CMZ OXC, PB, PHT Mioclónicas ESM, VPA CLONA, LEV, TP, ZSM Ausencias CLONA, LTG

19 TERAPÉUTICA Iniciar monoterapiaSelección: tipo de crisis, perfil de RAMs, preferencias paciente Titular dosis Combinación: no respuesta 2-3 monoterapias

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