1 CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.ANESTÉSICOS LOCALES CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.
2 ESTRUCTURA QUÍMICA
3 IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL PH
4 FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICO. ANTIARRÍTMICO.ANTIMICROBIANO. ANTIINFLAMATORIO.
5 BLOQUEO DIFERENCIAL 1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS.2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA, TACTO Y DOLOR. A Delta y C. 3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y PRESIÓN. A Beta. 4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A Gama. 5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa.
6 FARMACOCINÉTICA
7 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ORIGEN: NATURALES: COCAÍNA.SINTÉTICAS: TODAS LAS RESTANTES.
8 CLASIFICACIÓN SEGÚN LA ESTRUCTURA QUÍMICAÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO: COCAÍNA, BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA. ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA, PROPOXICAÍNA. AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA. AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA: PRILOCAÍNA, CARTICAÍNA.
9 CLASIFICACIÓN SEGÚN LA POTENCIA Y DURACIÓN.DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA. DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA POTENCIA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA. DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA: TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA.
10 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU POTENCIABAJA: PROCAÍNA MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA ALTA: TETRACAÍNA
11 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU DURACIÓNCORTA: PROCAÍNA (30’) MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA (2 a 2 ½ h) LARGA: TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h)
12 INDICACIONES CLÍNICASINDICACIONES ODONTOLÓGICAS: INDICACIONES GENERALES: ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA. ANTIARRÍTMICOS.
13 CONTRAINDICACIONES ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A SUS COADYUVANTES.TIROTOXICOSIS. CARDIÓPATAS GRAVES.
14 CONTRAINDICACIONES DEL USO DE VASOCONSTRICTORES ASOCIADOS A ALABSOLUTAS: DOLENCIAS CARDÍACAS COMO ANGINA DE PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA RECIENTE, ACV, HIPERTENSIÓN GRAVE NO TRATADA, INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA, HIPERTIROIDISMO Y DIABETES NO CONTROLADA, HIPERSENSIBILIDAD A LOS SULFITOS. RELATIVAS: USO DE ANTIDREPRESIVOS TRICÍCLICOS, IMAO, B BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA.
15 RAM SNC CORAZÓN M LISO ASMA LOCALES INTOXICACIÓN
16 INTERACCIONES SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS DEL PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO ANTIBACTERIANO. AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA COCAÍNA POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS AMINAS. B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA TOXICIDAD DE LOS AL. AMIDAS. RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE POTENCIA SU ACCIÓN.
17 ESTERES CLORHIDRATO DE PROCAÍNA CLOROPROCAÍNA TETRACAÍNA BENZOCAÍNA
18 AMIDAS LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
19 PROPIEDADES DESEABLES DE LOS ALBAJA TOXICIDAD SISTÉMICA TIEMPO DE LATENCIA BREVE EFECTIVO NO SER IRRITANTE DURACIÓN DE LA ACCIÓN SUFICIENTE RECUPERACIÓN RÁPIDA
20 COMPOSICIÓN DEL ANESTUBOPRINCIPIO ACTIVO COADYUVANTE PRESERVANTE SUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PH AGUA DESTILADA
21 VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTORDISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD ABSORCIÓN GRADUAL AUMENTA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN CAMPO BLANCO
22 CONCLUSIONES Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a través de fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con la bomba de Na Y K. En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus acciones farmacológicas, para que su aplicación sea segura y benéfica para el paciente. En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no usar vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, prilocaína al 3%. Recordar que el tiempo de trabajo va a ser menor. Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar en mg/kg y no de acuerdo con la edad. La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más usado. La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción dura 6 hs, pero su márgen de seguridad es menor.
23 Información suplementaria Prof. Dr. Julio César LoteroAnestésicos Locales Cálculo de dosis Información suplementaria Prof. Dr. Julio César Lotero Farmacología
24 Lidocaína: dosis por kilogramo de pesoDosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA PRIMERA HORA CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación
25 Cálculo de dosis Con adrenalina: peso del niño X dosis mínima de lidocaína 2) Si se quiere aumentar : peso corporal X dosis máxima Ejemplo 1para niño de 30 Kg 30Kg X 5 mg= 150 mg la primer hora Ejemplo 2 para niño de 30 Kg 30Kg X 7mg= 210 mg la primer hora
26 Cálculo propiamente dichoCálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo 1) Pasos previos 1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml 2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100 ml de solución acuosa) 3.- La concentración de adrenalina: 1: ( 1 gr en ml de disolvente) Cálculo propiamente dicho 2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml: µg x 1 ml de disolvente / ml= 10 µg X 1,8 ml = 18 µg En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina 1: hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente
27 Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2%¿Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de peso corporal? 150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima 210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8 cartuchos Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2% Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo úteroplacentario 1: ( 1,25 µg) ¿ Como se logra? Combinar 0.5 ml de lidocaína 1: más 3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina. El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5 µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.
28 Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según presencia de mielinaTipo de fibra Mielina Velocidad de conducción ( m/s) A Alfa Densa a 120 Beta Densa a 70 Gamma Densa a 30 Delta Densa a 30 B Mielinizadas Ligera a 15 C Ausente a 5.0
29 Funciones de las fibrasTipo de fibras Función A Alfa (α ) motor y propioceptivas Beta (β ) tacto y presión Gamma (γ) huso musculares y tendones Delta (δ) Dolor y temperatura B Dolor visceral. Fibras preganglionares C Dolor mal definido localizado visceromotor
30 Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acciónReceptores Sitio Efecto Beta Corazón Inotropismo; batmotropismo cronotropismo; dromotropismo Beta vasos músculo esquelético Vasodilatación Alfa vasos periféricos Vasoconstricción Alfa nivel presináptico Modulan liberación catecolaminas por retroalimentación
31 Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales y tóxicosConc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto Depresión cardiovascular Coma pérdida de conciencia convulsiones clónicas- tónicas contracciones musculares alteraciones visulaes; inotropismo (+) tinnitus, parestesia peribucal y lengua anticonvulsivo antiarrítmico