1 Dr. MANUEL ENRIQUE ROJAS MONTEROLINCOSAMIDAS Dr. MANUEL ENRIQUE ROJAS MONTERO INFECTÓLOGO FARMACOLOGIA - UCIMED 2 SEMESTRE 2012

2 DEFINICIÓN SON ANTIBIÓTICOS NATURALES Y SEMISINTÉTICOSMEDIANO ESPECTRO PRIMARIAMENTE BACTERIOSTÁTICOS SE AGRUPAN CON LOS MACRÓLIDOS POR SUS SEMEJANZAS

3 LINCOSAMIDAS Streptomyces lincolnensis.LA LINCOMICINA FUE EL PRIMER ANTIBIÓTICO QUE SE DESCUBRIÓ DE ESTE GRUPO SE OBTUVO DE CULTIVOS DEL Streptomyces lincolnensis.

4 LINCOSAMIDAS

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6 LINCOSAMIDAS MECANISMO DE ACCIÓNActúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas. Pueden comportarse como bacteriostáticos o como bactericidas según su concentración en el medio, el microrganismo, la densidad de población bacteriana y la fase de crecimiento

7 CLINDAMICINA ESPECTROES ACTIVA CONTRA LA MAYORÍA DE COCOS GRAM POSITIVOS AERÓBICOS, INCLUYENDO ESTAFILOCOCOS, el Streptococcus pneumoniae Y OTROS ESTREPTOCOCOS. ÚTIL CONTRA ALGUNOS MICROORGANISMOS GRAM POSITIVOS Y NEGATIVOS ANAEROBIOS Actinomices, Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium, Propionibacterium, Peptococos y Peptoestreptococcus ALGUNAS CEPAS DE Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae PUEDEN SER INHIBIDAS POR LA CLINDAMICINA. ACTIVA CONTRA LA Gardnerella vaginalis. LINCOMICINA Y CLINDAMICINA TIENEN UN ESPECTRO ANTIBACTERIANO SIMILAR SIN EMBARGO LA LINCOMICINA ES EN GENERAL MENOS ACTIVA CONTRA LOS MICROORGANISMOS QUE SON SUSCEPTIBLES A LA CLINDAMICINA. LA CMI DE LA CLINDAMICINA PARA LA MAYORÍA DE LAS BACTERIAS ANAEROBIAS SUSCEPTIBLES ES DE 0.1—4 µG/ML.

8 NO ES INACTIVADA POR EL ÁCIDO GÁSTRICOFARMACOCINÉTICA VÍA ADMINISTRACIÓN: ORAL Y PARENTERAL : INTRAMUSCULAR O INTRAVENOSA ABSORCIÓN : 90% DE UNA DÓSIS ORAL DE CLINDAMICINA POR EL TRACTO GASTROINTESTINAL LLEGA A TORRENTE SANGUÍNEO NO ES INACTIVADA POR EL ÁCIDO GÁSTRICO CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS NO SE MODIFICAN MAYORMENTE CUANDO SE ADMINISTRA CON ALIMENTOS CONCENTRACIONES PICO A LAS 3 HORAS DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN VÍA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR VIDA MEDIA : HORAS. DISTRIBUCIÓN: BILIS, HUESO, SINOVIALES, SALIVA, PRÓSTATA Y PLEURA PENETRA POCO SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIÉN SE ACUMULA EN PMN, MACRÓFAGOS Y ABSCESOS LA CLINDAMICINA ATRAVIESA LA BARRERA PLACENTARIA Y APARECE EN LA LECHE MATERNA. METABOLISMO: PARCIALMENTE EN EL HÍGADO Y SU EXCRECIÓN ES BILIAR Y RENAL.

9 INDICACIONE CLÍNICAS INFECCIONES POR Bacteroides fragilis ACNÉ VULGARVAGINOSIS BACTERIANA: Gardnerella ENCEFALITIS POR Toxoplasma gondii NEUMONÍA POR Pneumocystis jirovecii ENFERMEDAD PÉLVICA INFLAMATORIA ALGUNAS INFECCIONES POR GRAM POSITIVOS AERÓBICOS

10 EFECTOS ADVERSOS GASTROINTESTINALES SON FRECUENTES TANTO CON EL USO ORAL O PARENTERAL DE LAS LINCOSAMIDAS. NAUSEAS, VÓMITOS, DIARREA, DOLOR ABDOMINAL Y TENESMO. LO MÁS GRAVE ES QUE PUEDEN PRODUCIR UNA DIARREA ASOCIADA A Clostridium difficile que se denomina COLITIS PSEUDO MEMBRANOSA PUEDE CAUSAR: BLOQUEO NEUROMUSCULAR SÍNDROME DE STEVEN JOHNSON CITOPENIAS REACCIONES ALÉRGICAS