1 Hipolipemiantes Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA FACULTAD DE MEDICINAUNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA

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4 ESTATINAS Atorvastatina Lovastatina, Pravastatina, Rosuvastatina, Simvastatina Mecanismo de acción:  LDL 30-60%  TG 10-40%  HDL 5-15% Efectos pleiotrópicos:  inflamación,  func endotelial,  capa fibrosa

5 MECANISMO DE ACCIÓN

6 ESTATINAS Farmacocinética: vo, 1er paso hepáticoMetabolismo hepático – CYP450, excreción biliar t ½ corta: adm antes de acostarse t ½ larga: atorvastatina, rosuvastatina

7 APLICACIONES CLINICASHipercolesterolemia aislada: 1ª línea Dislipidemia mixta (las potentes) Sindrome coronario agudo Prevención 1ª y 2ª de eventos CV agudos

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10 INTERACCIONES Otros hipolipemiantes:  efectoNiacina, fibratos:  riesgo miopatía Inhibidores CYP450:  riesgo miopatía

11 PRESENTACIONES Atorvastatina: tab 10, 20, 40mg 10-80mg/dLovastatina: tab 20mg 20-80mg/d Simvastatina: tab 10, 20, 40mg 10-40mg/d

12 FIBRATOS Ciprofibrato, fenofibrato, gemfibrozilMecanismo de acción: agonistas PPAR-  TG 40-50%  HDL 10-25% LDL: hiperTG:  / ; normoTG:  Pleiotrópicos:  inflamación,  fibrinólisis

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14 FIBRATOS PK: vo  con alimentos, eliminación renalUsos: HiperTG aislada, hiperTG con HDL bajo (CT / HDL > 4,5), HiperTG severa RAMs: G-I,  transaminasas, miopatía, colelitiasis C y adv: embarazo, lactancia, enf hepática - renal

15 FIBRATOS Gemfibrozil: tab 600, 900mg. 900-1200mg/dFenofibrato: cap 150, 300mg 1 cap/comida

16 NIACINA  TG 35-45%  HDL 30-40%  LDL 20-30% PK: v.o. ok; t1/2 corta  liberación modificada Usos: en combinación, LDL+VLDL, LDL+ HDL 

17 MECANISMO DE ACCIÓN

18 NIACINA RAMs: G-I, rubor, hepatotoxicidad, hiperuricemia, hiperglicemia C y adv: embarazo, lactancia, enf hepática, UP, diabetes, gota, Tab 500, 750, 1000mg

19 SECUESTRADORES DE ACIDOS BILIARESColestiramina Mecanismo de acción: LDL,  TG Usos: alternativa hipercolesterolemia sobres 4 gr 1 sobre /comida RAM: G-I, hiperTG. Interacciones

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21 OTROS FARMACOS Ezetimibe:  absorción col. en intestino (NPC1L1). Usos: hipercolesterolemia, solo / + estatina Acidos omega-3: eicosapentaenoico (EPA), docosahexaenoico (DHA). Agonistas PPAR. Usos: hiperTG, dislipidemia mixta (+ estatina)

22 TERAPÉUTICA HiperTG o mixta TG: fibratos, niacinaHDL: fibratos, niacina Hipercol: estatinas, niacina, secuestradores, ezetimibe Titular