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3 Son fármacos depresores del sistema nervioso central(SNC) que producen efectos graduales lineales, dependientes de la dosis, que se inician con sedación, seguidas de una hipnosis, anestesia, coma y muerte por depresión respiratoria y cardiovascular. Su principal uso terapéutico es producir sedación con alivio de la ansiedad, que además inducen al sueño y tratan el insomnio. Es importante señalar que los ansiolíticos habitualmente producen un grado de sedación y somnolencia. 3 Sin embargo muchos sedantes hipnóticos carecen de efectos ansiolíticos específicos

4 4 Una droga sedante disminuye la actividad, modera la excitación y calma al que la recibe. Una droga hipnótica produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un estado de sueño parecido al normal

5 5  Benzodiacepinas : son los fármacos más importantes utilizados en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio.  Barbitúricos.  Buspirona : es agonista de receptor 5-HT1A, ansiolítico que carece de efecto sedante.  Propanolo: es antagonista del receptor adrenérgico que se usa para combatir síntomas físicos de la ansiedad como temblores, sudoración, tarquicardia y palpitaciones. Su eficancia depende del bloqueo de las respuesta simpáticas periféricas mas que lo de los efectos centrales  Los principales grupos químicos de los fármacos son

6 6 HISTORIA

7 7 En este grupo de sustancias encontramos a todos aquellos polvos, pociones, filtros o bebidas que se han empleado para inducir el sue ñ o. Ya sea para fines oscuros, rom á nticos o m é dicos. La primera sustancia introducida específicamente como sedante y un poco más tarde como hipnótico fue el bromuro, hacia 1850 En 1853 y hasta 1900, los únicos fármacos sedantes-hipnóticos disponibles eran el hidrato de cloral, el paraldehído, el uretano y el sulfonal. A este grupo de drogas también se les llama ansiolíticos debido a su capacidad para reducir la ansiedad

8 8 Se empezaron a comercializarse los primeros barbitúricos: barbifonal (1903), y el fenobarbital (1912). El barbital, se descubrió en 1888 y comenzó a utilizarse clínicamente en 1903 bajo el nombre de Veronal®. La primera benzodiacepina comercializada fue sintetizada en 1955 por los laboratorios Roche en Nutley

9 QUÍMICA DE LOS FÁRMACOS SEDANTES 9

10 QUÍMICA DE LOS FÁRMACOS SEDANTES HIPNÓTICOS 10 Identificación Generalmente extraídos del aceite pesado con costos de manufactura bajos, los hipnóticos sedantes se comercializan en cápsulas, tabletas, píldoras, pastillas o grageas. Composición Los sedantes hipnóticos constituyen un grupo heterogéneo de fármacos que difieren en su estructura y sin embargo, tienen efectos muy similares. Entre ellos se encuentran: La glutetimida (doriden®). La metacualona (qualude®, man-drax®, revonal®). El hidrato de cloral (noctec®). El meprobamato (apascil®, perquietil®). Los grandes grupos de benzodiacepinas y barbitúricos que difieren por el tiempo que tardan en comenzar sus efectos y por su duración. meprobamato hidrato de cloral benzodiacepinas Formas de adulteración Al ser productos expendidos en farmacias no se encuentran adulterados, por el contrario, suelen utilizarse como adulterantes para otras drogas.

11 11 FARMACOLOGÍA Mecanismo de acción y formas de empleo Los sedantes hipnóticos se administran por vía oral o intravenosa. Deprimen el SNC de manera no selectiva (a excepción de las benzodiacepinas que deprimen básicamente el sistema límbico) y dependiendo de la dosis, producen diferentes efectos.

12 12 Dosis bajas disminuyen la intranquilidad, la tensión emocional y la ansiedad sin mermar ostensiblemente la percepción sensorial y el estado de alerta; Dosis medias provocan calma o somnolencia (sedación); Dosis altas, sueño (hipnosis farmacológica); Dosis mayores, inconsciencia, anestesia quirúrgica, coma y depresión fatal en las funciones respiratoria y cardiaca La dosificación depende de las características particulares del ansiolítico o sedante hipnótico. DOSIFICACIÓN

13 13 Usos terapéuticos Se emplean en el tratamiento de neurosis, sobre todo en casos de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, estados depresivos con tensión, trastornos emocionales, síndromes de abstinencia producidos por alcohol y barbitúricos y en el control de algunas formas de epilepsia. Los barbitúricos se utilizan en anestesia, los de acción corta y media se usan como somníferos y en tratamientos contra la epilepsia. Otras drogas empleadas para producir sueño que suelen administrarse a pacientes que no toleran las benzodiacepinas o los barbitúricos son el hidrato de cloral y el meprobamato

14 14 Efectos psicológicos y fisiológicos Los efectos sedantes de estos psicofármacos inician con un ligero trastorno de la atención y la capacidad de concentración. Disminuyen la ansiedad y la depresión al tiempo que desinhiben. Conforme avanza el estado sedante, el individuo se vuelve menos capaz de realizar actividades mentales o motoras; los movimientos se hacen cada vez más torpes y se vuelve difícil caminar o mantenerse en pie ya que la velocidad de reacción y la coordinación muscular se afectan de modo progresivo debido al deterioro de la conciencia de vigilia. Pueden producir distintos grados de amnesia al bloquear la transferencia de información desde la memoria inmediata a la de largo plazo. Es importante destacar que no se debe conducir o manejar maquinaria bajo los efectos de este tipo de fármacos.

15 15 Efectos psicológicos y fisiológicos Todos los sedantes hipnóticos producen efectos clínicos acumulativos (con la repetición de la dosis), sinergismo aditivo o supraditivo (cuando se administran con otra clase de sedantes o alcohol) y residuales (después de la terminación del tratamiento). A largo plazo lesionan las funciones sexuales. Además, los barbitúricos son fármacos muy duros para el hígado y el riñón, lesionan el cerebelo, producen erupciones cutáneas, dolores articulares, neuralgias, caídas de tensión, estreñimiento y tendencia al colapso cardiaco. Las benzodiacepinas, aunque son menos tóxicas que los barbitúricos, provocan desinhibición, ataraxia, disartria y errores en el rendimiento.

16 Potencial de dependencia Los sedantes hipnóticos tienen un alto potencial de tolerancia y adictividad tanto física como psíquica. A los pocos meses de administraciones altas de benzodiacepinas, el síndrome de abstinencia se manifiesta en deformaciones perceptuales, desmayos e hiperreactividad a estímulos externos con convulsiones hasta el decimosegundo día de la supresión. En el caso de los barbitúricos, los síndromes de abstinencia son más graves. La suspensión súbita de barbitúricos puede producir ataques epilépticos graves e incluso mortales, aunque como se desasimilan de modo lento, la reacción de retirada puede producirse una o dos semanas después de la interrupción.

17 Potencial de dependencia La aparición de la tolerancia no hace retroceder los límites de las dosis letales y al ir en aumento las tomas va reduciéndose el margen de seguridad para el usuario. Para que se desencadene el síndrome abstinencia bastan cuatro semanas de usar a diario dosis altas y seis con dosis medias. Entre sus síntomas se encuentran: inquietud, nerviosismo constante, temblores, debilidad, náuseas y vómito. Estos síntomas son progresivos y llegan a ser más graves que los producidos por opiáceos, suscitando un cuadro de delirium tremens con crisis epilépticas cuyo desenlace es muchas veces mortal.

18 18 La automedicación con este tipo de fármacos esta bastante extendida entre la población como consecuencia, en algunos casos de una depresión medica inicial. También existen grupos de drogodependientes (heroinómanos, personas que toman psicoestimulantes...) que consumen hipnóticos sedantes de manera compulsiva. Es importante que se realice un manejo adecuado de estos fármacos para evitar la aparición de dependencia, tolerancia y síntomas indeseables cuando se abandona el consumo. Por ello es necesario un uso clínico adecuado, conseguimiento del médico y sin olvidar la utilización de otras medidas higiénicas y no farmacológicas, como es el caso de la psicoterapia.

19 19 Las dosis excesivas de cualquier sedante hipnótico deben considerarse como la más grave urgencia médica ya que se caracterizan por depresión respiratoria, hipotensión grave, disminución de la actividad gastrointestinal, estupor, síndrome de choque, coma y muerte. En el caso de los barbitúricos, la suspensión repentina de altas dosis es directamente mortal, la dosificación debe reducirse en forma gradual o debe ser substituirla con otro medicamento. Con dosis excesivas de benzodiacepinas puede ocurrir la sedación exagerada con sueño seguido por coma y muerte, por lo que resulta necesario administrar inmediatamente un antagonista como el flumazenil (Lanexat®). ¿Qué hacer en caso de emergencia?

20 BENZODIACEPINAS

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